Antibiotik penisilin

Sinusitis

Antibiotik penisilin adalah ubat sejagat yang membolehkan anda membuang patologi bakteria tepat pada masanya dan berkesan. Akar ubat-ubatan ini adalah cendawan, organisma hidup yang menyelamatkan berjuta-juta orang di seluruh dunia setiap tahun..

Sejarah penemuan

Sejarah penemuan agen antibakteria dari siri penisilin bermula pada 30-an abad ke-20, ketika saintis Alexander Fleming, yang mengkaji jangkitan bakteria, secara tidak sengaja mendedahkan kawasan di mana bakteria tidak tumbuh. Seperti yang ditunjukkan oleh penelitian tambahan, tempat di dalam mangkuk itu adalah acuan, yang biasanya meliputi roti basi..

Ternyata, bahan ini dengan mudah membunuh staphylococci. Selepas penyelidikan tambahan, saintis dapat mengasingkan penisilin tulen, yang menjadi agen antibakteria pertama..

Prinsip tindakan bahan ini adalah seperti berikut: semasa pembelahan sel bakteria, untuk memulihkan membran mereka sendiri yang rosak, bahan ini menggunakan unsur-unsur yang disebut peptidoglikan. Penisilin tidak membenarkan pembentukan zat ini, sebab itulah bakteria kehilangan kemampuan mereka bukan sahaja untuk membiak, tetapi juga berkembang, dan dimusnahkan.

Namun, tidak semuanya berjalan lancar, setelah beberapa saat, sel bakteria mulai aktif menghasilkan enzim yang disebut beta-lactamase, yang mulai menghancurkan beta-laktam yang membentuk dasar penisilin. Untuk mengatasi masalah ini, komponen tambahan ditambahkan pada komposisi agen antibakteria, misalnya, asid clavulonic..

Spektrum tindakan

Selepas penembusan ke dalam tubuh manusia, ubat dengan mudah menyebar ke semua tisu, cecair biologi. Satu-satunya kawasan di mana ia menembusi dalam jumlah yang sangat kecil (hingga 1%) adalah cecair serebrospinal, organ sistem visual dan kelenjar prostat..

Ubat ini dikeluarkan di luar badan melalui kerja buah pinggang, setelah kira-kira 3 jam.

Kesan antibiotik dari pelbagai jenis ubat semula jadi dicapai dengan memerangi bakteria berikut:

  • gram positif (staphylococci, pneumococci, streptococci, bacilli, listeria);
  • gram-negatif (gonococci, meningococci);
  • anaerobik (clostridia, actiminocetes, fusobacteria);
  • spirochetes (pucat, leptospira, borrelia);
  • berkesan terhadap Pseudomonas aeruginosa.

Antibiotik penisilin digunakan untuk merawat pelbagai patologi:

  • penyakit berjangkit dengan tahap keparahan sederhana;
  • penyakit organ ENT (demam merah, tonsilitis, otitis media, faringitis);
  • jangkitan pernafasan (bronkitis, radang paru-paru);
  • penyakit sistem genitouriner (sistitis, pielonefritis);
  • gonorea;
  • sifilis;
  • jangkitan kulit;
  • osteomielitis;
  • blenorea yang berlaku pada bayi baru lahir;
  • leptospirosis;
  • meningitis;
  • aktinomikosis;
  • luka bakteria pada tisu mukosa dan penghubung.

Pengelasan antibiotik

Antibiotik penisilin mempunyai kaedah pengeluaran yang berbeza, dan juga sifatnya, yang membolehkannya dibahagikan kepada 2 kumpulan besar.

  1. Naturals yang ditemui oleh Fleming.
  2. Semi-sintetik, dicipta sedikit kemudian pada tahun 1957.

Pakar telah mengembangkan klasifikasi antibiotik kumpulan penisilin.

Semula jadi termasuk:

  • phenoxylmethylpenicillin (Ospin, serta analognya);
  • benzathine benzylpenicillin (Retarpen);
  • garam natrium benzylpenicillin (procaine penicillin).

Adalah kebiasaan untuk merujuk kepada kumpulan agen semi-sintetik:

  • aminopenicillins (amoksisilin, ampisilin);
  • antistaphylococcal;
  • antipesvdomonadnye (ureidopenicillins, carboxypenicillins);
  • dilindungi perencat;
  • digabungkan.

Penisilin semula jadi

Antibiotik semula jadi mempunyai satu sisi yang lemah: ia dapat dihancurkan oleh tindakan beta-laktamase, serta jus gastrik.

Ubat-ubatan yang tergolong dalam kumpulan ini adalah dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan:

  • dengan tindakan yang berpanjangan: ini termasuk pengganti penisilin - bicillin, serta garam novocaine benzylpenicillins;
  • dengan sedikit tindakan: garam natrium dan kalium benzylpenicillins.

Penisilin yang berpanjangan diberikan secara intramuskular sekali sehari, dan garam novocaine - 2 hingga 3 kali sehari.

Biosintetik

Antibiotik siri penisilin terdiri daripada asid, yang digabungkan dengan garam natrium dan kalium dengan manipulasi yang diperlukan. Sebatian sebegini dicirikan oleh penyerapan cepat, yang membolehkannya digunakan untuk suntikan..

Sebagai peraturan, kesan terapeutik dapat dilihat setelah seperempat jam setelah pemberian ubat, dan ia berlangsung selama 4 jam (oleh itu, ubat tersebut memerlukan pemberian semula).

Untuk memanjangkan kesan benzylpenicillin semula jadi, ia telah digabungkan dengan novocaine dan beberapa komponen lain. Penambahan garam novocaine ke bahan utama memungkinkan untuk memanjangkan kesan terapeutik yang dicapai. Kini menjadi mungkin untuk mengurangkan jumlah suntikan kepada dua atau tiga hari.

Penisilin biosintetik digunakan untuk merawat penyakit berikut:

  • reumatik kronik;
  • sifilis;
  • streptokokus.

Untuk rawatan jangkitan dengan tahap keparahan sederhana, phenoxylmethylpenicillin digunakan. Varieti ini tahan terhadap kesan merosakkan asid hidroklorik, yang terkandung dalam jus gastrik.

Bahan ini terdapat dalam tablet yang dibenarkan penggunaan oral (4-6 kali sehari). Penisilin biosintetik berfungsi melawan kebanyakan bakteria, kecuali spirochetes.

Antibiotik semisintetik yang berkaitan dengan siri penisilin

Dana jenis ini merangkumi beberapa subkumpulan ubat..

Aminopenicillins secara aktif menentang: enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori. Ini termasuk ubat berikut: ampisilin (Ampisilin), amoksisilin (Flemoxin Solutab).

Kegiatan kedua subkumpulan agen antibakteria merangkumi jenis bakteria yang serupa. Walau bagaimanapun, ampisilin tidak begitu berkesan terhadap pneumokokus, tetapi beberapa jenisnya (misalnya, Ampicillin trihydrate), dengan mudah mengatasi shigella.

Dadah dalam kumpulan ini digunakan seperti berikut:

  1. Ampisilin oleh jangkitan intravena dan intramuskular.
  2. Amoksisilin oral.

Amoxicillins secara aktif memerangi Pseudomonas aeruginosa, tetapi, sayangnya, sebilangan wakil kumpulan ini dapat dimusnahkan di bawah pengaruh penisilinin bakteria.

Subkumpulan antistaphylococcal merangkumi: Methicillin, Nafitsillin, Oxacillin, Fluxocillin, Dicloxacillin. Ubat ini tahan terhadap staphylococci.

Subkumpulan antipseudomonas, seperti namanya, berperang secara aktif dengan Pseudomonas aeruginosa, yang memprovokasi penampilan bentuk angina yang teruk, sistitis.

Senarai ini merangkumi dua jenis ubat:

  1. Carboxypenicillins: Carbetsin, Timentin (untuk rawatan lesi saluran kencing dan saluran pernafasan yang teruk), Piopen, disodium Carbinicillin (hanya digunakan pada pesakit dewasa dengan pemberian intramuskular, intravena).
  2. Ureidopenicillins: Picillin piperacillin (digunakan lebih kerap untuk patologi yang diprovokasi oleh Klebsiella), Securopen, Azlin.

Antibiotik gabungan dari siri penisilin

Ubat gabungan juga disebut inhibitor-protection, yang bermaksud bahawa mereka menyekat beta-laktamase bakteria.

Senarai perencat beta-laktamase sangat besar, yang paling biasa adalah:

  • asid clavulonic;
  • sulbactam;
  • tazobactam.

Untuk tujuan merawat patologi pada bahagian pernafasan, sistem genitouriner, komposisi antibakteria berikut digunakan:

  • amoksisilin dan asid clavulonic (Augmentin, Amoxil, Amoxiclav);
  • ampisilin dan sulbaktam (Unazine);
  • ticarcillin dan asid clavulonic (Tymentin);
  • piperacillin dan tazobactam (Tazocin);
  • ampicillin dan oxacillin (ampiox sodium).

Penisilin untuk orang dewasa

Ubat separa sintetik digunakan secara aktif untuk memerangi sinusitis, otitis media, radang paru-paru, faringitis, tonsilitis. Untuk orang dewasa, terdapat senarai ubat yang paling berkesan:

  • Augmentin;
  • Amoxicar;
  • Ospamox;
  • Amoksisilin;
  • Amoxiclav;
  • Ticarcillin;
  • Flemoxin Solutab.

Untuk menghilangkan pielonefritis (purulen, kronik), sistitis (bakteria), uretritis, salpingitis, endometritis, gunakan:

  • Augmentin;
  • Medoclav;
  • amoxiclav;
  • Ticarcillin dengan asid clavulonic.

Apabila pesakit menderita alergi terhadap ubat penisilin, dia mungkin mengalami reaksi alergi sebagai tindak balas pengambilan ubat tersebut (ini boleh menjadi gatal-gatal sederhana, atau reaksi yang teruk dengan perkembangan kejutan anafilaksis). Sekiranya terdapat reaksi seperti itu, pesakit ditunjukkan menggunakan ubat dari kumpulan makrolida..

Kategori wanita hamil memerlukan perhatian khusus; untuk menghilangkan pielonefritis kronik, mereka menggunakan:

  • Ampisilin;
  • Oxacillin (dengan adanya patogen - staphylococcus);
  • Augmentin.

Sekiranya tidak bertoleransi terhadap kumpulan penisilin, doktor boleh mengesyorkan penggunaan kumpulan antibiotik cadangan berkaitan dengan penisilin: cephalosporins (Cefazolin), atau macrolides (Clarithromycin).

Penisilin untuk rawatan kanak-kanak

Atas dasar penisilin, banyak agen antibakteria telah dibuat, sebahagian daripadanya diluluskan untuk digunakan pada pesakit kanak-kanak. Ubat ini dicirikan oleh ketoksikan rendah dan kecekapan tinggi, yang membolehkannya digunakan pada pesakit kecil..

Untuk bayi, ubat terlindung inhibitor digunakan, diambil secara oral.

Kanak-kanak diberi antibiotik berikut:

  • Flemoklav Solutab;
  • Augmentin;
  • Amoxiclav;
  • Amoksisilin;
  • flemoksin.

Bentuk bukan penisilin termasuk Vilprafen Solutab, Unidox Solutab.

Perkataan "solutab" bermaksud bahawa tablet larut apabila terkena cecair. Fakta ini memudahkan pesakit muda menggunakan ubat..

Banyak antibiotik kumpulan penisilin dihasilkan dalam bentuk penggantungan dalam bentuk sirap manis. Untuk menentukan dos bagi setiap pesakit, perlu mengambil kira petunjuk umur dan berat badannya..

Hanya pakar yang boleh menetapkan agen antibakteria untuk kanak-kanak. Ubat-ubatan sendiri dengan penggunaan ubat-ubatan tersebut tidak dibenarkan.

Kesan sampingan kontraindikasi penisilin

Tidak semua kategori pesakit boleh menggunakan ubat penisilin, walaupun semua keberkesanan dan faedahnya diberikan, petunjuk untuk ubat tersebut mengandungi senarai keadaan apabila penggunaan ubat tersebut dilarang.

Kontraindikasi:

  • hipersensitiviti, intoleransi peribadi atau reaksi kuat terhadap komponen ubat;
  • reaksi sebelumnya terhadap cephalosporins, penisilin;
  • disfungsi hati, buah pinggang.

Setiap ubat mempunyai senarai kontraindikasi sendiri, yang ditunjukkan oleh arahan, anda harus membiasakannya sebelum memulakan terapi ubat.

Sebagai peraturan, antibiotik penisilin dapat diterima dengan baik oleh pesakit. Tetapi, dalam kes yang jarang berlaku, manifestasi negatif mungkin berlaku..

Kesan sampingan:

  • reaksi alahan ditunjukkan oleh ruam kulit, urtikaria, edema tisu, gatal-gatal, ruam lain, edema Quincke, kejutan anafilaksis;
  • pada bahagian saluran pencernaan, loya, sakit epigastrik, gangguan pencernaan mungkin muncul;
  • sistem peredaran darah: peningkatan tekanan darah, gangguan irama jantung;
  • hati dan ginjal: perkembangan kegagalan fungsi organ-organ ini.

Untuk mengelakkan berlakunya tindak balas buruk, sangat penting untuk mengambil antibiotik hanya seperti yang ditentukan oleh doktor, pastikan untuk menggunakan alat bantu (misalnya, probiotik), yang akan disarankannya.

Antibiotik penisilin. Senarai ubat generasi baru dalam bentuk tablet, suntikan

Semasa memilih antibiotik, perlu mengambil kira kepekaan agen penyebab kepada agen antimikroba, usia pesakit, kehadiran sejumlah penyakit bersamaan, toleransi pesakit terhadap terapi antibiotik. Artikel ini memberikan penerangan terperinci mengenai penisilin untuk membiasakan diri dengan kumpulan ubat ini.

Penisilin. Definisi dan sifat

Antibiotik penisilin adalah nama umum untuk sebilangan besar ubat-ubatan yang dihasilkan oleh banyak jenis acuan genus Penicillium. Mereka tergolong dalam kelas antibiotik β-laktam, yang mempunyai cincin β-laktam 4 anggota dalam strukturnya.

Penisilin ditemui oleh ahli mikrobiologi Inggeris A. Fleming. Pada tahun 1928, dia mendapati bahawa kulat jamur hijau filamen menyebabkan kematian staphylococci. Saintis memanggil bahan aktif penisilin cendawan ini, yang diasingkan dalam bentuk murni hanya pada tahun 1940 oleh sekumpulan saintis yang diketuai oleh E.B. Cheyne dan H.W. Flor.

Semua penisilin berkongsi sifat berikut:

  • sedikit ketoksikan:
  • hipersensitiviti silang terhadap semua penisilin, serta beberapa karbapenem dan sefalosporin;
  • pelbagai dos;
  • mempunyai kesan bakteria, iaitu, ia menyebabkan kematian mikroorganisma;
  • apabila diambil secara oral, semua penisilin diserap dengan baik dan cepat diedarkan dalam tisu dan cecair badan, di mana ia mencapai dos terapeutik, kecuali cecair serebrospinal, rembesan prostat, persekitaran dalaman mata, di mana kandungan agen antimikroba rendah, hanya dengan meningitis kepekatan mereka dalam cecair serebrospinal meningkat menjadi terapi;
  • berhijrah ke seluruh plasenta dan dikeluarkan dalam susu ibu;
  • mereka diekskresikan terutamanya dengan air kencing, di dalamnya kepekatan penisilin tinggi;
  • separuh hayat bermula dari setengah jam hingga 90 minit.

Pengelasan

Terdapat 4 kumpulan penisilin.

Kumpulan pertama merangkumi:

  • Ejen antimikrobial semula jadi yang dimusnahkan oleh penisilinin, oleh itu mereka dicirikan oleh spektrum aktiviti antibakteria yang sempit. Ini adalah ubat seperti benzylpenicillin dan phenoxymethylpenicillin.
  • Antibiotik semisintetik seperti methicillin, nafcillin, oxacillin. Mereka tidak dimusnahkan oleh penisilin, oleh itu mereka mempunyai spektrum aktiviti antimikroba yang lebih luas.
  • Aminopenicillins, seperti ampicillin, amoxicillin. Mereka dicirikan oleh spektrum tindakan yang luas.

Kumpulan kedua dan ketiga adalah karboksipenilin. Ini adalah ubat seperti Ticarcillin dan Carbenicillin. Generasi keempat merangkumi amidinopenicillins dan ureidopenicillins, yang mempunyai spektrum antibakteria yang luas.

Penisilin terlindung yang sering diresepkan yang tidak dimusnahkan oleh β-laktamase, seperti Amoxiclav, Augmentin.

Petunjuk untuk digunakan

Antibiotik siri penisilin, tanpa mengira bentuknya, menyebabkan kematian:

  • streptokokus;
  • staphylococci;
  • enterokocci;
  • listeria;
  • Helicobacter pylori;
  • neisseria;
  • clostridium;
  • corynebacteria.

Mereka disyorkan untuk jangkitan bakteria yang disebabkan oleh agen patogen yang sensitif terhadapnya, termasuk penyakit seperti:

  • keradangan sinus paranasal, bronkus dan paru-paru;
  • angina;
  • otitis;
  • keracunan darah;
  • sifilis;
  • gonorea;
  • keradangan pundi kencing;
  • pielonefritis;
  • salmonellosis;
  • ulser peptik saluran pencernaan yang berkaitan dengan Helicobacter pylori (penisilin diresepkan dalam kombinasi dengan agen antimikroba lain);
  • jangkitan pada tisu lembut dan kulit, termasuk erysipelas, permukaan luka dan luka bakar yang dijangkiti;
  • keradangan meninges;
  • demam scarlet;
  • Penyakit Lyme;
  • endokarditis;
  • jangkitan anaerob seperti tetanus dan gangren gas;
  • antraks;
  • osteomielitis.

Penisilin digunakan untuk mencegah komplikasi bakteria semasa operasi, serta memperburuk rematik.

Kontraindikasi

Semua penisilin dilarang mengambil sekiranya tidak bertoleransi terhadap komposisinya.

Sebilangan besar dari mereka tidak boleh diminum dengan patologi hati dan buah pinggang yang teruk. Setiap ubat peniselin mempunyai kontraindikasi sendiri, yang mesti dijelaskan dalam arahan rasmi yang dilampirkan pada ubat tertentu.

Kesan sampingan

Penisilin boleh menyebabkan pelbagai reaksi buruk khusus antibiotik:

  • Alahan. Ia boleh berlaku walaupun seseorang pernah menerima rawatan dengan antibiotik ini dan tidak ada kesan sampingan. Alahan boleh saling berkaitan dengan penisilin lain. Ia boleh menjelma sebagai ruam, gatal, anafilaksis, angioedema, dan demam jelatang. Sekiranya tanda-tanda alergi muncul, rawatan dengan penisilin harus terganggu dan rawatan perubatan harus dicari. Sekiranya berlaku kejutan anaphylactic, perlu memastikan patensi saluran udara, terapi oksigen, pengenalan glukokortikoid dan adrenalin ditunjukkan.
  • Disbiosis usus. Kerana pelanggaran mikroflora saluran gastrousus, mungkin ada cirit-birit atau sembelit.
  • Gangguan dyspeptik seperti loya, muntah, sakit perut, pedih ulu hati.
  • Anemia.
  • Kandidiasis vagina, yang dikaitkan dengan pelanggaran mikroflora vagina.
  • Sakit kepala.
  • Menggeletar bahagian badan tertentu.
  • Kejang, yang lebih biasa pada kanak-kanak dan orang yang mengalami disfungsi buah pinggang ketika dirawat dengan karbenikilin atau dos benzilpenisilin.
  • Gangguan psikiatri yang boleh muncul dengan pelantikan prokain benzylpenicillin dalam dos yang tinggi.
  • Kolitis pseudomembran. Selalunya muncul dengan rawatan dengan ampisilin dan penisilin yang dilindungi perencat. Perkembangan penyakit ini mungkin ditunjukkan oleh najis cair yang dicampur dengan darah. Apabila gejala ini muncul, terapi antibiotik harus dibatalkan dan pemeriksaan sigmoidoscopic harus dilakukan. Sekiranya diagnosis disahkan, maka perlu menetapkan ubat untuk memulihkan keseimbangan air-garam. Sekiranya perlu, agen antimikroba diresepkan di dalamnya, yang mana C.difficile sensitif, misalnya, Vancomycin, Metronidazole. Untuk menghilangkan cirit-birit dengan kolitis pseudomembran, jangan minum loperamide.
  • Pelanggaran keseimbangan air-garam.
  • Tekanan darah meningkat.
  • Aritmia.
  • Disfungsi hati, di mana aktiviti enzim hati meningkat. Apabila reaksi yang tidak diingini berlaku, seseorang mungkin demam, loya dan muntah. Sebagai peraturan, gejala ini berlaku semasa menetapkan oksacilin dalam dos harian melebihi 6 g atau penisilin terlindung.
  • Disfungsi buah pinggang. Pada kanak-kanak, ketika dirawat dengan oksasilin, darah di dalam air kencing mungkin muncul, tetapi setelah berakhirnya terapi antibiotik, semuanya kembali normal. Nefritis interstitial dapat berkembang pada beberapa pesakit ketika menggunakan penisilin.
  • Kalium darah meningkat. Hiperkalemia berlaku semasa rawatan dengan dos kalium garam benzylpenicillin yang besar pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, serta ketika diresepkan dalam kombinasi dengan diuretik kalium, ubat kalium, penyekat ACE.
  • Peningkatan kadar natrium dalam darah. Keadaan patologi ini sering berlaku semasa rawatan dengan karbenikilin, lebih jarang ia disebabkan oleh ureidopenicillin dan dos natrium benzylpenicillin dalam dos yang besar. Hipernatremia boleh menyebabkan tekanan darah tinggi dan edema.
  • Neutropenia. Ia berlaku lebih kerap dengan terapi oksasilin..
  • Penurunan bilangan platelet dan pelanggaran agregasi mereka. Kesan sampingan ini berlaku dengan rawatan karbenicilin, kadang-kadang ia berlaku dengan ureidopenicillin.
  • Ruam genesis bukan alahan. Ruam Ampisilin tidak gatal dan hilang dengan pengambilan antibiotik.
  • Komplikasi vaskular berlaku dengan penggunaan benzylpenicillin procaine dan benzathine. Apabila mereka memasuki arteri, iskemia dan nekrosis tisu kaki berlaku, ketika ubat disuntik ke dalam vena, udara dapat memasuki saluran paru-paru dan sistem saraf pusat. Untuk mengelakkan ini, pesakit mesti berbaring semasa suntikan dan ubat mesti disuntik secara intramuskular ke petak luar atas pantat..
  • Sakit dan penyusupan apabila antibiotik disuntik ke dalam otot. Selalunya, gejala yang tidak menyenangkan ini muncul semasa menggunakan garam kalium benzylpenicillin.
  • Keradangan dinding vaskular diperhatikan dengan masuknya penisilin ke dalam vena, terutama karbenikilin.

Selalunya, reaksi yang tidak diingini berlaku terhadap latar belakang terapi antibiotik jika penisilin digunakan dalam dos yang tinggi dan untuk waktu yang lama.

Gunakan semasa mengandung

Penisilin bermigrasi melintasi penghalang plasenta, tetapi walaupun demikian, tidak ada bukti bahawa mereka menyebabkan komplikasi pada pesakit pada kedudukannya.

Dengan kesan pada janin, ubat dalam kumpulan ini diklasifikasikan sebagai kategori FDA B. Ini bermaksud bahawa dalam eksperimen pada haiwan, mereka tidak menunjukkan kesan negatif pada janin, tidak menyebabkan patologi dan mutasi kongenital pada keturunan, tetapi kajian klinikal terkawal pada pesakit hamil tidak dilakukan..

Hanya doktor yang boleh memilih antibiotik semasa kehamilan, dengan mengambil kira tempoh kehamilan, kontraindikasi wanita terhadap permulaan terapi dan toleransi. Dalam kes ini, pesakit mesti sentiasa berada di bawah pengawasan pakar yang mesti memantau keadaan ibu dan anak..

Wanita dalam kedudukan boleh diberi penisilin semula jadi dan semi-sintetik, berdasarkan amoksisilin, ampisilin, oksasilin.

Antibiotik penisilin

Industri farmaseutikal menghasilkan beberapa jenis penisilin.

Benzylpenicillin

Antibiotik siri penisilin, yang tersedia dalam beberapa bentuk, dihasilkan dalam bentuk serbuk, dari mana apabila dicairkan, larutan suntikan diperoleh.

Penisilin semula jadi utama adalah garam natrium dan kalium benzylpenicillin. Flora gram positif terutamanya sensitif terhadap ubat. Ubat ini adalah penyebab alahan yang biasa.

Kumpulan ini merangkumi prokain benzylpenicillin, yang berkesan untuk jangkitan yang disebabkan oleh streptokokus. Ubat ini disyorkan untuk rawatan radang paru-paru pneumokokus di rumah.

Juga dijual adalah benzathine benzylpenicillin, yang diresepkan untuk rawatan penyakit yang disebabkan oleh streptokokus dan sifilis. Ia dibiarkan diberikan untuk pencegahan demam scarlet, pemburukan eritipelas dan rematik.

Satu ubat telah dikembangkan yang mengandungi 3 jenis antibiotik ini dalam perkadaran yang sama; dijual, ejen antimikroba boleh didapati dengan nama dagang Bicillin-3. Ia boleh digunakan dalam kes yang sama dengan benzathine benzylpenicillin. Tetapi anda perlu menyuntik Bitsillin-3 sekali..

Bicillin-5 mempunyai indikasi yang sama, yang mengandungi 4 bahagian benzathine dan 1 bahagian procaine benzylpenicillin.

Phenoxymethylpenicillin

Phenoxymethylpenicillin diambil secara oral. Ubat ini tersedia dalam bentuk tablet dan serbuk untuk penyediaan penggantungan, yang dibenarkan dari 3 bulan. Ubat ini disyorkan untuk penyakit yang disebabkan oleh streptokokus. Phenoxymethylpenicillin boleh diminum untuk mencegah pemburukan reumatik.

Oxacillin

Oxacillin boleh didapati dari beberapa syarikat dalam bentuk tablet dan serbuk untuk penyediaan larutan berjangkit yang boleh digunakan sejak lahir. Ubat ini tidak dimusnahkan oleh penisilininase.

Sensitif terhadapnya:

  • staphylococci;
  • streptokokus;
  • batang difteria;
  • gonokokus;
  • meningokokus;
  • treponema pucat;
  • antraks bacillus;
  • aktinomycetes.

Rintangan oksasilin berlaku secara perlahan.

Ampisilin

Ampisilin boleh didapati dalam bentuk tablet, suspensi, serbuk untuk penyediaan larutan suntikan. Dalam bentuk dos yang sesuai, ubat dibenarkan untuk pesakit yang berumur lebih dari sebulan.

Ampisilin menyebabkan pemusnahan streptokokus, staphylococci, anthrax bacillus, clostridia, enterococci, listeria, haemophilus influenzae, meningococci, Escherichia coli, shigella, salmonella, proteus mirabilis, yersinia.

Amoksisilin

Amoxicillin bertujuan untuk pentadbiran lisan. Ia dijual dalam bentuk tablet, termasuk kapsul larut. Bagi kanak-kanak, ubat dihasilkan dalam bentuk butiran dari mana penggantungan dibuat. Ejen antimikrob tidak mempunyai had umur.

Carbenicillin

Carbenicillin tergolong dalam agen antimikroba antipseudomonal, tetapi baru-baru ini terdapat lebih banyak agen berjangkit yang tidak bertindak. Ubat ini dihasilkan dalam bentuk serbuk dari mana larutan disediakan untuk suntikan ke dalam vena atau otot.

Apabila penisilin dilarang, antibiotik berikut dibenarkan untuk rawatan kanak-kanak dan orang dewasa:

  • Azithromycin (Azitrox, Z-factor, Zitrolide). Ini adalah agen antimikrob yang berkaitan dengan makrolida. Bagi kanak-kanak berusia lebih dari enam bulan, ubat dibenarkan dalam bentuk penggantungan. Bagi orang dewasa, ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet, kapsul, lyophilisate untuk infus.
  • Suprax. Sebagai komponen terapi, ubat ini mengandungi cefixime, yang tergolong dalam generasi ketiga cephalosporins. Dalam amalan pediatrik, ubat ini digunakan dalam penangguhan, yang dibenarkan dari 6 bulan. Bagi orang dewasa, ubat ini boleh didapati dalam bentuk kapsul. Sekiranya pesakit sukar menelannya, Suprax Solutab dapat digunakan, yang tersedia dalam tablet larut..
  • Makropen. Ini adalah ubat dari kumpulan makrolida, kesan terapinya dijelaskan oleh midecamycin. Sebagai penggantungan, ubat itu dibenarkan dari hari-hari pertama kehidupan..

Prosedur dan harga percutian

Antibiotik jenis penisilin boleh dibeli di farmasi dengan preskripsi sahaja. Harga ubat bergantung pada bentuk pelepasan, pengeluar, farmasi tertentu.

Kos anggaran dalam rubel adalah seperti berikut:

BandarBitsillin-3, 1.2 juta unitAmpicillin 250 mg 20 tab.Amoxicillin dalam tablet 500 mg Biokimia pengeluaran 20 mgTablet Amoxicillin 0.25 g, dihasilkan oleh OJSC "Dalkhimpharm" dalam 20 keping.
Moscow82277247
St Petersburg94277649
Kazan84267348
Ekaterinburg79267946

Pengambilan penisilin yang tidak terkawal boleh menyebabkan pertumbuhan mikroorganisma yang tidak sensitif terhadapnya dan kronik penyakit ini.

Dalam senarai antibiotik, wakil siri penisilin menduduki bahagian terbesar. Kesemuanya digunakan dengan ketat mengikut preskripsi doktor, kerana mereka mempunyai banyak kontraindikasi dan boleh menyebabkan reaksi negatif, termasuk yang membawa maut..

Reka bentuk artikel: Vladimir the Great

Senarai antibiotik penisilin, petunjuk untuk mengambil ubat

Antibiotik penisilin adalah beberapa jenis ubat yang dibahagikan kepada beberapa kumpulan. Dalam perubatan, agen digunakan untuk merawat pelbagai penyakit yang berjangkit dan bakteria. Ubat ini mempunyai bilangan kontraindikasi minimum dan masih digunakan untuk merawat pelbagai pesakit..

Sejarah penemuan

Suatu ketika Alexander Fleming di makmalnya terlibat dalam kajian patogen. Dia mencipta medium nutrien dan tumbuh staphylococcus. Saintis tidak begitu bersih, dia hanya meletakkan bikar dan kerucut di singki dan lupa membasuhnya.

Ketika Fleming memerlukan pinggan lagi, dia mendapati bahawa mereka ditutup dengan acuan. Saintis memutuskan untuk menguji tekaan dan memeriksa salah satu bekas di bawah mikroskop. Dia melihat bahawa di mana terdapat acuan, tidak ada staphylococcus.

Alexander Fleming meneruskan penyelidikannya, dia mulai mengkaji pengaruh jamur pada mikroorganisma patogen dan mendapati bahawa kulat secara merusak mempengaruhi membran bakteria dan menyebabkan kematiannya. Orang ramai tidak ragu-ragu mengenai penyelidikan ini.

Penemuan itu membantu menyelamatkan banyak nyawa. Membebaskan umat manusia dari penyakit-penyakit yang sebelumnya menimbulkan rasa panik di kalangan penduduk. Secara semula jadi, ubat-ubatan moden mempunyai persamaan relatif dengan ubat-ubatan yang digunakan pada akhir abad ke-19. Tetapi intipati ubat-ubatan, tindakannya tidak berubah begitu dramatik.

Antibiotik penisilin mampu merevolusikan perubatan. Tetapi kegembiraan penemuan itu tidak bertahan lama. Ternyata patogen, bakteria dapat bermutasi. Mereka bermutasi dan menjadi tidak sensitif terhadap dadah. Ini telah menyebabkan perubahan ketara dalam antibiotik seperti penisilin..

Para saintis telah memerangi mikroorganisma dan bakteria selama hampir seluruh abad XX, berusaha mencipta ubat yang sesuai. Usaha itu tidak sia-sia, tetapi penambahbaikan seperti itu menyebabkan fakta bahawa antibiotik telah berubah dengan ketara.

Ubat generasi baru lebih mahal, bertindak lebih cepat, dan mempunyai sejumlah kontraindikasi. Sekiranya kita bercakap mengenai persediaan yang diperoleh dari acuan, maka mereka mempunyai beberapa kekurangan:

  • Terlalu lemah. Jus gastrik bertindak pada kulat dengan cara yang khas, mengurangkan keberkesanannya, yang pasti mempengaruhi hasil rawatan.
  • Antibiotik penisilin adalah ubat yang berasal dari semula jadi, kerana ini mereka tidak mempunyai spektrum tindakan yang luas.
  • Ubat cepat dikeluarkan dari badan, kira-kira 3-4 jam selepas suntikan.

Penting: Hampir tidak ada kontraindikasi untuk ubat-ubatan tersebut. Mereka tidak dianjurkan untuk diambil jika ada intoleransi individu terhadap antibiotik, dan juga jika berlaku reaksi alergi..

Ejen antibakteria moden berbeza dengan penisilin yang biasa. Sebagai tambahan kepada kenyataan bahawa hari ini mudah untuk membeli ubat-ubatan kelas ini dalam bentuk tablet, terdapat banyak jenisnya. Untuk memahami ubat-ubatan akan membantu pengkelasan, pembahagian yang diterima umum ke dalam kumpulan.

Antibiotik: pengelasan

Antibiotik kumpulan penisilin secara konvensional dibahagikan kepada:

  1. Semula jadi.
  2. Separa sintetik.

Semua ubat berdasarkan acuan adalah antibiotik yang berasal dari semula jadi. Pada masa ini, ubat-ubatan tersebut praktikal tidak digunakan dalam perubatan. Sebabnya ialah mikroorganisma patogen telah memperoleh kekebalan terhadapnya. Artinya, antibiotik tidak bertindak pada bakteria dengan cara yang betul; hasil yang diinginkan dalam rawatan hanya dapat dicapai dengan pengenalan dos ubat yang tinggi. Dana dalam kumpulan ini termasuk: Benzylpenicillin dan Bicillin.

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk serbuk untuk suntikan. Mereka bertindak dengan berkesan pada: mikroorganisma anaerob, bakteria gram positif, cocci, dan lain-lain. Oleh kerana ubat-ubatan berasal dari semula jadi, mereka tidak boleh memberi kesan jangka panjang, suntikan sering dilakukan setiap 3-4 jam. Ini membolehkan anda tidak mengurangkan kepekatan agen antibakteria dalam darah..

Antibiotik penisilin asal semisintetik adalah hasil pengubahsuaian ubat yang dibuat dari acuan. Ubat-ubatan yang tergolong dalam kumpulan ini berjaya memberikan beberapa sifat, pertama sekali, ubat-ubatan tersebut menjadi tidak sensitif terhadap persekitaran asid-basa. Apa yang memungkinkan untuk menghasilkan antibiotik dalam tablet.

Juga terdapat ubat-ubatan yang mempengaruhi staphylococci. Kelas ubat ini berbeza dengan antibiotik semula jadi. Tetapi peningkatan tersebut memberi kesan yang besar terhadap kualiti ubat-ubatan tersebut. Mereka kurang diserap, mempunyai sektor tindakan yang tidak begitu luas, mempunyai kontraindikasi.

Ubat separa sintetik boleh dibahagikan kepada:

  • Isoxazolpenicillins adalah sekumpulan ubat yang bertindak pada staphylococci, sebagai contoh, nama ubat berikut boleh disebut: Oxacillin, Nafcillin.
  • Aminopenicillins - Beberapa ubat tergolong dalam kumpulan ini. Mereka berbeza dalam sektor tindakan yang luas, tetapi dari segi kekuatan mereka jauh lebih rendah daripada antibiotik yang berasal dari semula jadi. Tetapi mereka dapat melawan sebilangan besar jangkitan. Dana dari kumpulan ini kekal dalam darah lebih lama. Antibiotik semacam itu sering digunakan untuk mengubati pelbagai penyakit, contohnya 2 ubat yang sangat terkenal: Ampisilin dan Amoksisilin.

Perhatian! Senarai ubatnya cukup besar, mereka mempunyai sejumlah petunjuk dan kontraindikasi. Atas sebab ini, perlu berjumpa doktor sebelum memulakan antibiotik..

Petunjuk dan kontraindikasi untuk mengambil ubat

Antibiotik yang tergolong dalam kumpulan penisilin ditetapkan oleh doktor. Dadah disyorkan untuk diambil jika anda mempunyai:

  1. Penyakit berjangkit atau bakteria (radang paru-paru, meningitis, dll.).
  2. Jangkitan saluran pernafasan.
  3. Penyakit sifat keradangan dan bakteria pada sistem genitouriner (pielonefritis).
  4. Penyakit kulit dari pelbagai asal (erysipelas, disebabkan oleh staphylococcus).
  5. Jangkitan usus dan banyak penyakit lain yang bersifat berjangkit, bakteria atau radang.

Rujukan: Antibiotik diresepkan untuk luka bakar yang luas dan luka dalam, tembakan atau luka tikaman.

Dalam beberapa kes, pengambilan ubat dapat membantu menyelamatkan nyawa seseorang. Tetapi anda tidak boleh memberi ubat seperti itu sendiri, kerana ini boleh menyebabkan perkembangan ketagihan..

Apakah kontraindikasi untuk ubat-ubatan:

  • Jangan minum ubat semasa mengandung atau menyusui. Ubat tersebut boleh mempengaruhi pertumbuhan dan perkembangan anak. Mereka mampu mengubah kualiti susu dan ciri rasa. Terdapat sebilangan ubat yang diluluskan secara bersyarat untuk rawatan wanita hamil, tetapi doktor mesti menetapkan antibiotik seperti itu. Oleh kerana hanya seorang doktor yang dapat menentukan dos dan tempoh rawatan yang boleh diterima.
  • Penggunaan antibiotik dari kumpulan penisilin semula jadi dan sintetik untuk rawatan tidak digalakkan untuk rawatan kanak-kanak. Dadah dari kelas ini boleh memberi kesan toksik pada tubuh anak. Atas sebab ini, ubat-ubatan diresepkan dengan berhati-hati, menentukan dos yang optimum..
  • Anda tidak boleh menggunakan ubat tanpa petunjuk yang dapat dilihat. Gunakan ubat dalam jangka masa yang panjang.

Kontraindikasi ini boleh dianggap relatif. Oleh kerana antibiotik dalam tablet atau suntikan masih digunakan untuk merawat anak-anak, wanita hamil dan menyusui.

Kontraindikasi langsung untuk penggunaan antibiotik:

  1. Intoleransi individu terhadap ubat-ubatan kelas ini.
  2. Kecenderungan terhadap reaksi alahan pelbagai jenis.

Perhatian! Cirit-birit dan kandidiasis yang berpanjangan dianggap sebagai kesan sampingan utama ubat. Mereka disebabkan oleh fakta bahawa ubat mempunyai kesan tidak hanya pada patogen, tetapi juga pada mikroflora bermanfaat..

Antibiotik siri penisilin dicirikan oleh kehadiran sebilangan kecil kontraindikasi. Atas sebab ini, ubat-ubatan kelas ini diresepkan dengan kerap. Mereka membantu mengatasi penyakit dengan cepat dan kembali ke irama kehidupan yang normal..

Ubat-ubatan generasi terkini dibezakan oleh spektrum tindakan yang luas. Antibiotik semacam itu tidak perlu diambil untuk waktu yang lama, mereka diserap dengan baik dan, dengan terapi yang mencukupi, mereka dapat "meletakkan seseorang di atas kakinya" dalam 3-5 hari.

Senarai ubat yang ditetapkan oleh doktor kepada pesakit

Persoalannya ialah antibiotik mana yang terbaik? boleh dianggap retorik. Terdapat sebilangan besar ubat yang diresepkan doktor lebih kerap daripada yang lain untuk satu sebab atau yang lain. Dalam kebanyakan kes, nama ubat terkenal kepada masyarakat umum. Tetapi masih perlu mengkaji senarai ubat-ubatan:

  1. Sumamed adalah ubat yang digunakan untuk mengubati penyakit berjangkit saluran pernafasan atas. Bahan aktif adalah eritromisin. Ubat ini tidak digunakan untuk merawat pesakit dengan kegagalan buah pinggang akut atau kronik, ia tidak diresepkan untuk kanak-kanak di bawah umur 6 bulan. Kontraindikasi utama penggunaan Sumamed masih merupakan intoleransi antibiotik individu..
  2. Oxacillin - Terdapat dalam bentuk serbuk. Serbuk dicairkan, dan kemudian larutan digunakan untuk suntikan intramuskular. Petunjuk utama untuk penggunaan ubat harus dianggap sebagai jangkitan yang sensitif terhadap ubat ini. Kontraindikasi terhadap penggunaan Oxacillin harus dianggap hipersensitiviti.
  3. Amoxicillin tergolong dalam sebilangan antibiotik sintetik. Ubat ini cukup terkenal, ia diresepkan untuk angina, bronkitis dan jangkitan saluran pernafasan yang lain. Amoxicillin boleh diambil untuk pielonefritis (radang ginjal) dan penyakit lain dari sistem genitouriner. Antibiotik tidak ditetapkan untuk kanak-kanak di bawah umur 3 tahun. Kontraindikasi langsung juga dianggap sebagai intoleransi ubat..
  4. Ampicillin - nama penuh ubat: Ampicillin trihydrate. Petunjuk untuk penggunaan ubat harus dianggap sebagai penyakit berjangkit saluran pernafasan (tonsilitis, bronkitis, radang paru-paru). Antibiotik dikeluarkan dari badan oleh buah pinggang dan hati, kerana alasan ini, Ampisilin tidak diresepkan untuk orang yang mengalami kegagalan hati akut. Boleh digunakan untuk merawat kanak-kanak.
  5. Amoxiclav adalah ubat yang mempunyai komposisi gabungan. Ia tergolong dalam generasi terbaru antibiotik. Amoxiclav digunakan untuk merawat penyakit berjangkit sistem pernafasan, sistem genitouriner. Ia juga digunakan dalam ginekologi. Kontraindikasi terhadap penggunaan ubat harus dipertimbangkan sebagai hipersensitiviti, penyakit kuning, mononukleosis, dll..

Senarai atau senarai antibiotik penisilin, yang terdapat dalam bentuk serbuk:

  1. Garam benzylpenicillin novocaine adalah antibiotik yang berasal dari semula jadi. Petunjuk penggunaan ubat ini dapat dianggap sebagai penyakit berjangkit yang serius, termasuk sifilis kongenital, abses pelbagai etiologi, tetanus, antraks dan radang paru-paru. Ubat ini hampir tidak mempunyai kontraindikasi, tetapi dalam perubatan moden, ubat ini jarang digunakan..
  2. Ampisilin - digunakan untuk merawat penyakit berjangkit berikut: sepsis (keracunan darah), batuk rejan, endokarditis, meningitis, radang paru-paru, bronkitis. Ampisilin tidak digunakan untuk merawat kanak-kanak, orang yang mengalami kegagalan buah pinggang yang teruk. Kehamilan juga boleh dianggap sebagai kontraindikasi langsung terhadap penggunaan antibiotik ini..
  3. Ospamox diresepkan untuk rawatan penyakit sistem genitouriner, jangkitan ginekologi dan lain-lain. Ia diresepkan dalam tempoh selepas operasi jika risiko mengembangkan proses keradangan tinggi. Antibiotik tidak diresepkan untuk penyakit berjangkit yang teruk pada saluran gastrousus, dengan adanya intoleransi individu terhadap ubat.

Penting: Ubat yang disebut antibiotik mesti mempunyai kesan antibakteria pada badan. Semua ubat yang mempengaruhi virus tidak ada kaitan dengan antibiotik..

Harga ubat

Jumlahnya - kosnya berbeza dari 300 hingga 500 rubel.

Tablet Amoxicillin - harganya kira-kira 159 rubel. setiap pembungkusan.

Ampicillin trihydrate - kos tablet -20-30 rubel.

Ampisilin dalam bentuk serbuk untuk suntikan - 170 rubel.

Oxacillin - harga purata ubat berbeza dari 40 hingga 60 rubel.

Amoxiclav - kos-120 rubel.

Ospamox - harganya berbeza dari 65 hingga 100 rubel.

Garam benzylpenicillin novocaine - 50 rubel.

Benzylpenicillin - 30 rubel.

Antibiotik untuk kanak-kanak

Persediaan berdasarkan penisilin (acuan) untuk rawatan kanak-kanak digunakan hanya jika ditunjukkan.

Selalunya, doktor menetapkan kepada pesakit muda:

  • Amoxiclav boleh diresepkan kepada anak yang baru lahir, dan juga bayi di bawah usia 3 bulan. Dos dikira mengikut skema, berdasarkan keadaan anak, berat badannya dan keparahan gejala.
  • Oxacillin - ubat ini diambil di bawah pengawasan doktor, ubat ini boleh diresepkan kepada bayi baru lahir jika ditunjukkan. Terapi antibiotik dijalankan di bawah pengawasan doktor.
  • Ospamox - doktor mengira dos untuk kanak-kanak. Ia ditentukan mengikut skema (30-60 mg dibahagikan dengan kg berat dan jumlah dos setiap hari).

Awas! Terapi antibiotik pada kanak-kanak mempunyai nuansa tersendiri. Atas sebab ini, anda tidak boleh menetapkan ubat-ubatan tersebut secara bebas kepada kanak-kanak. Terdapat risiko membuat kesalahan dengan dos dan menyebabkan bahaya serius pada kesihatan bayi..

Antibiotik yang berkaitan dengan penisilin cukup berkesan. Mereka ditemui pada akhir abad ke-19 dan banyak digunakan dalam perubatan. Walaupun mikroorganisma patogen sering bermutasi, ubat-ubatan kelas ini masih diminati..

Kumpulan farmakologi - Penisilin

Dadah subkumpulan dikecualikan. Aktifkan

Penerangan

Penisilin (penisilin) ​​- sekumpulan antibiotik yang dihasilkan oleh banyak jenis cetakan genus Penicillium, aktif terhadap kebanyakan gram positif, dan juga beberapa mikroorganisma gram-negatif (gonococci, meningococci dan spirochetes). Penisilin tergolong dalam apa yang disebut. antibiotik beta-laktam (beta-laktam).

Beta-laktam adalah sekumpulan besar antibiotik, yang mempunyai persamaan dengan adanya cincin beta-laktam empat anggota dalam struktur molekul. Beta-laktam termasuk penisilin, cephalosporins, carbapenems, monobactams. Beta-laktam adalah kumpulan ubat antimikroba yang paling banyak digunakan dalam amalan klinikal, yang menduduki tempat utama dalam rawatan kebanyakan penyakit berjangkit..

Maklumat sejarah. Pada tahun 1928, saintis Inggeris A. Fleming, yang bekerja di St Mary's Hospital di London, menemui kemampuan kulat hijau filamen (Penicillium notatum) menyebabkan kematian staphylococci dalam kultur sel. Bahan aktif dari kulat, yang mempunyai aktiviti antibakteria, disebut penisilin oleh A. Fleming. Pada tahun 1940, di Oxford, sekumpulan penyelidik yang diketuai oleh H.V. Flory dan E.B. Cheyna mengasingkan sejumlah besar penisilin pertama dalam bentuk tulen dari budaya Penicillium notatum. Pada tahun 1942, penyelidik Rusia Z.V. Yermolyeva menerima penisilin dari kulat Penicillium crustosum. Hampir jumlah benzylpenicillin (penisilin G) yang tidak terhad telah tersedia untuk penggunaan klinikal sejak tahun 1949.

Kumpulan penisilin merangkumi sebatian semula jadi yang dihasilkan oleh pelbagai jenis acuan Penicillium, dan sebilangan semi-sintetik. Penisilin (seperti beta-laktam lain) mempunyai kesan bakteria pada mikroorganisma.

Sifat penisilin yang paling biasa termasuk: ketoksikan rendah, julat dos yang luas, alergi silang antara semua penisilin dan sebahagian cephalosporins dan carbapenems.

Kesan antibakteria beta-laktam dikaitkan dengan kemampuan spesifik mereka untuk mengganggu sintesis dinding sel bakteria.

Dinding sel bakteria mempunyai struktur yang kaku, ia memberikan bentuk mikroorganisma dan melindungi mereka dari kehancuran. Ia berdasarkan heteropolimer - peptidoglycan, yang terdiri daripada polisakarida dan polipeptida. Struktur mesh bersilangnya memberi kekuatan pada dinding sel. Komposisi polisakarida merangkumi gula amino seperti N-acetylglucosamine, dan juga asid N-acetylmuramic, yang hanya terdapat pada bakteria. Rantai peptida pendek dikaitkan dengan gula amino, termasuk beberapa asid L- dan D-amino. Dalam bakteria gram positif, dinding sel mengandungi 50-100 lapisan peptidoglikan, dalam gram negatif - 1-2 lapisan.

Dalam proses biosintesis peptidoglikan, kira-kira 30 enzim bakteria terlibat, proses ini terdiri daripada 3 peringkat. Dipercayai bahawa penisilin mengganggu tahap akhir sintesis dinding sel dengan menghalang pembentukan ikatan peptida dengan menghalang enzim transpeptidase. Transpeptidase adalah salah satu protein pengikat penisilin dengan antibiotik beta-laktam berinteraksi. Protein pengikat penisilin - enzim yang terlibat dalam peringkat akhir pembentukan dinding sel bakteria, selain transpeptidases, termasuk karboksipeptidase dan endopeptidase. Semua bakteria memilikinya (contohnya, Staphylococcus aureus mempunyai 4 daripadanya, Escherichia coli mempunyai 7). Penisilin mengikat protein ini pada kadar yang berbeza untuk membentuk ikatan kovalen. Dalam kes ini, ketidakaktifan protein pengikat penisilin berlaku, kekuatan dinding sel bakteria terganggu dan sel-sel mengalami lisis.

Farmakokinetik. Apabila diambil secara oral, penisilin diserap dan diedarkan ke seluruh badan. Penisilin menembusi dengan baik ke dalam tisu dan cairan badan (sinovial, pleura, perikardial, hempedu), di mana mereka cepat mencapai kepekatan terapeutik. Pengecualian adalah cecair serebrospinal, persekitaran dalaman mata dan rembesan kelenjar prostat - di sini kepekatan penisilin rendah. Kepekatan penisilin dalam cecair serebrospinal boleh berbeza bergantung pada keadaan: biasanya - kurang dari 1% serum, dengan keradangan ia dapat meningkat hingga 5%. Kepekatan terapeutik dalam cecair serebrospinal dibuat dengan meningitis dan pemberian ubat dalam dos yang tinggi. Penisilin cepat disingkirkan dari badan, terutamanya oleh buah pinggang, dengan penapisan glomerular dan rembesan tiub. Separuh hayat mereka pendek (30-90 min), kepekatan dalam air kencing tinggi.

Terdapat beberapa klasifikasi ubat yang tergolong dalam kumpulan penisilin: mengikut struktur molekul, oleh sumber pengeluaran, oleh spektrum aktiviti, dll..

Mengikut klasifikasi yang dikemukakan oleh D.A. Kharkevich (2006), penisilin dibahagikan seperti berikut (klasifikasi berdasarkan beberapa ciri, termasuk perbezaan dalam laluan pengeluaran):

I. Penyediaan penisilin yang diperoleh dengan sintesis biologi (penisilin biosintetik):

I.1. Untuk pentadbiran parenteral (hancur di persekitaran berasid perut):

benzylpenicillin (garam natrium),

benzylpenicillin (garam kalium);

benzylpenicillin (garam novocaine),

I.2. Untuk pentadbiran enteral (tahan asid):

phenoxymethylpenicillin (penisilin V).

II. Penisilin semisintetik

II.1. Untuk pentadbiran parenteral dan enteral (tahan asid):

- tahan penisilin:

oksasilin (garam natrium),

- spektrum tindakan yang luas:

II.2. Untuk pentadbiran parenteral (hancur di persekitaran berasid perut)

- spektrum tindakan yang luas, termasuk Pseudomonas aeruginosa:

karbenikilin (garam disodium),

II.3. Untuk pentadbiran enteral (tahan asid):

karbenikilin (natrium indanyl),

Mengikut klasifikasi penisilin yang diberikan oleh I.B. Mikhailov (2001), penisilin boleh dibahagikan kepada 6 kumpulan:

1. Penisilin semula jadi (benzylpenicillins, bicillins, phenoxymethylpenicillin).

2. Isoxazolpenicillins (oxacillin, cloxacillin, flucloxacillin).

3. Amidinopenicillins (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin).

4. Aminopenicillins (ampicillin, amoxicillin, thalamicillin, bacampicillin, pivampicillin).

5. Carboxypenicillins (karbenicillin, carphecillin, carindacillin, ticarcillin).

6. Ureidopenicillins (azlocillin, mezlocillin, piperacillin).

Sumber pengeluaran, spektrum tindakan, serta kombinasi dengan beta-laktamase dipertimbangkan ketika membuat klasifikasi yang diberikan dalam Garis Panduan Persekutuan (Sistem Formulari), isu VIII.

benzylpenicillin (penisilin G),

phenoxymethylpenicillin (penisilin V),

3. Spektrum lanjutan (aminopenicillins):

4. Aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa:

5. Digabungkan dengan beta-lactamase inhibitor (inhibitor-dilindungi):

Penisilin semula jadi (semula jadi) Adakah antibiotik dengan spektrum tindakan yang sempit yang mempengaruhi bakteria gram positif dan cocci. Penisilin biosintetik diperolehi dari medium kultur di mana jenis acuan tertentu (Penisilin) ​​ditanam. Terdapat beberapa jenis penisilin semula jadi, salah satu yang paling aktif dan berterusan adalah benzylpenicillin. Dalam amalan perubatan, benzylpenicillin digunakan dalam bentuk pelbagai garam - sodium, potassium dan novocainic.

Semua penisilin semula jadi mempunyai aktiviti antimikrob yang serupa. Penisilin semula jadi dimusnahkan oleh beta-laktamase, oleh itu ia tidak berkesan untuk rawatan jangkitan staphylococcal, kerana dalam kebanyakan kes, staphylococci menghasilkan beta-lactamases. Mereka berkesan terutamanya terhadap mikroorganisma gram-positif (termasuk Streptococcus spp., Termasuk Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, gram-negatif cocci (Neisseria meningseitriaidis) spp., Fusobacterium spp.), spirochetes (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Organisme gram negatif umumnya tahan, kecuali Haemophilus ducreyi dan Pasteurella multocida. Berkaitan dengan virus (agen penyebab influenza, poliomielitis, cacar, dll.), Mycobacterium tuberculosis, agen penyebab amebiasis, rickettsia, dan kulat, penisilin tidak berkesan.

Benzylpenicillin aktif terutamanya terhadap cocci gram-positif. Spektrum antibakteria benzylpenicillin dan phenoxymethylpenicillin hampir sama. Walau bagaimanapun, benzylpenicillin 5-10 kali lebih aktif daripada phenoxymethylpenicillin terhadap Neisseria spp yang sensitif. dan beberapa anaerob. Phenoxymethylpenicillin diresepkan untuk jangkitan sederhana. Aktiviti persiapan penisilin ditentukan secara biologi oleh kesan antibakteria pada strain Staphylococcus aureus tertentu. Unit tindakan (1 U) dianggap sebagai aktiviti 0,5988 μg garam natrium kristal murni kimia benzylpenicillin.

Kelemahan ketara benzilpenisilin adalah ketidakstabilannya terhadap beta-laktamase (dengan pembelahan enzimatik cincin beta-laktamas oleh beta-laktamase (penisilininase) dengan pembentukan asid penisilin, antibiotik kehilangan aktiviti antimikroba), penyerapan yang tidak signifikan di dalam perut (menyebabkan keperluan pentadbiran yang agak rendah untuk laluan suntikan) terhadap kebanyakan mikroorganisma gram-negatif.

Dalam keadaan normal, sediaan benzilpenisilin kurang masuk ke dalam cecair serebrospinal, namun, dengan keradangan meninges, kebolehtelapan melalui BBB meningkat.

Benzylpenicillin, yang digunakan dalam bentuk garam natrium dan kalium yang mudah larut, mempunyai kesan jangka pendek - 3-4 jam. cepat dikeluarkan dari badan, dan ini memerlukan suntikan yang kerap. Dalam hal ini, garam benzylpenicillin yang tidak larut dengan baik (termasuk garam novocaine) dan benzathine benzylpenicillin telah dicadangkan untuk digunakan dalam amalan perubatan..

Bentuk benzylpenicillin yang berpanjangan, atau depot-penisilin: Bicillin-1 (benzathine benzylpenicillin), serta ubat gabungan berdasarkannya - Bicillin-3 (benzathine benzylpenicillin + benzylpenicillin sodium + benzylpenicillin novocaine salt + 5 benzylpenicillin benzylpenine, adalah penggantungan yang hanya dapat diberikan secara intramuskular. Mereka perlahan-lahan diserap dari tempat suntikan, mewujudkan depot dalam tisu otot. Ini membolehkan anda mengekalkan kepekatan antibiotik dalam darah untuk masa yang signifikan dan, dengan itu, mengurangkan kekerapan pemberian ubat..

Semua garam benzylpenicillin digunakan secara parenteral, kerana mereka hancur di persekitaran berasid perut. Daripada penisilin semula jadi, hanya phenoxymethylpenicillin (penisilin V) yang mempunyai sifat stabil asid, walaupun pada tahap yang lemah. Phenoxymethylpenicillin secara kimia berbeza dari benzylpenicillin oleh kehadiran dalam molekul kumpulan phenoxymethyl dan bukannya benzyl.

Benzylpenicillin digunakan untuk jangkitan yang disebabkan oleh streptokokus, termasuk Streptococcus pneumoniae (pneumonia yang diperoleh masyarakat, meningitis), Streptococcus pyogenes (streptokokus tonsilitis, impetigo, erysipelas, demam merah, endokarditis), dan jangkitan meningokokus. Benzylpenicillin adalah antibiotik pilihan untuk rawatan difteria, gangren gas, leptospirosis, dan penyakit Lyme.

Bisilin ditunjukkan, pertama sekali, apabila perlu untuk mengekalkan kepekatan yang berkesan dalam tubuh untuk jangka masa yang panjang. Mereka digunakan untuk sifilis dan penyakit lain yang disebabkan oleh treponema pucat (yaws), jangkitan streptokokus (tidak termasuk jangkitan yang disebabkan oleh streptokokus kumpulan B) - radang amandel akut, demam merah, jangkitan luka, erysipelas, rematik, leishmaniasis.

Pada tahun 1957, asid 6-aminopenicillanic diasingkan dari penisilin semula jadi dan, berdasarkan asasnya, pengembangan persiapan semi-sintetik bermula..

Asid Aminopenicillanic - asas molekul semua penisilin ("inti penisilin") - sebatian heterosiklik kompleks yang terdiri daripada dua cincin: thiazolidine dan beta-lactam. Radikal sampingan dikaitkan dengan cincin beta-laktam, yang menentukan sifat farmakologi penting molekul ubat yang dihasilkan. Pada penisilin semula jadi, struktur radikal bergantung pada komposisi medium di mana Penicillium spp..

Penisilin semisintetik dihasilkan dengan pengubahsuaian kimia dengan melampirkan pelbagai radikal pada molekul asid 6-aminopenicillanic. Oleh itu, penisilin diperoleh dengan sifat tertentu:

- tahan terhadap tindakan penisilinin (beta-lactamases);

- cepat asid, berkesan apabila diberikan secara oral;

- spektrum luas.

Isoxazolepenicillins (isoxazolyl penisilin, penisilininase-stabil, antistaphylococcal penisilin). Sebilangan besar staphylococci menghasilkan enzim beta-lactamase tertentu (penisilininase) dan tahan terhadap benzylpenicillin (80-90% strain Staphylococcus aureus berbentuk penicillinase).

Ubat antistaphylococcal utama adalah oxacillin. Kumpulan ubat tahan penisilin juga merangkumi cloxacillin, flucloxacillin, methicillin, nafcillin dan dicloxacillin, yang, kerana ketoksikan tinggi dan / atau kecekapan rendah, tidak menemui penggunaan klinikal..

Spektrum tindakan antibakteria oksasilin mirip dengan spektrum tindakan benzilpenisilin, tetapi kerana ketahanan oksasilin terhadap penisilinin, aktif terhadap staphylococci yang membentuk penisilin, tahan terhadap benzylpenicillin dan phenoxymethylpenicillin, serta tahan terhadap antibiotik lain.

Dengan aktiviti terhadap cocci gram-positif (termasuk staphylococci yang tidak menghasilkan beta-lactamase) isoxazolepenicillins, termasuk. oxacillin, jauh lebih rendah daripada penisilin semula jadi, oleh itu, untuk penyakit yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif terhadap benzylpenicillin, mereka kurang berkesan daripada yang terakhir. Oxacillin tidak menunjukkan aktiviti terhadap bakteria gram-negatif (kecuali Neisseria spp.), Anaerobes. Sehubungan itu, ubat-ubatan kumpulan ini ditunjukkan hanya dalam kes-kes apabila diketahui bahawa jangkitan disebabkan oleh strain staphylococci yang membentuk penisilin.

Perbezaan farmakokinetik utama antara isoxazolepenicillins dan benzylpenicillin adalah:

- penyerapan cepat, tetapi tidak lengkap (30-50%) dari saluran gastrousus. Antibiotik ini boleh digunakan secara parenteral (i / m, i / v) dan secara lisan, tetapi 1-2 jam sebelum makan, kerana mereka mempunyai daya tahan yang rendah terhadap asid hidroklorik;

- tahap pengikatan yang tinggi terhadap albumin plasma (90-95%) dan ketidakupayaan untuk membuang isoxazolepenicillins dari badan semasa hemodialisis;

- tidak hanya ginjal, tetapi juga ekskresi hepatik, tidak perlu menyesuaikan rejimen dos sekiranya gagal ginjal ringan.

Kepentingan klinikal utama oksasilin adalah rawatan jangkitan staphylococcal yang disebabkan oleh strain Staphylococcus aureus yang tahan penisilin (kecuali jangkitan yang disebabkan oleh Staphylococcus aureus yang tahan methicillin, MRSA). Perlu diingat bahawa strain Staphylococcus aureus yang tahan terhadap oxacillin dan methicillin adalah biasa di hospital (methicillin adalah penisilin yang tahan penisilin pertama, dihentikan). Strain Staphylococcus aureus nosokomial dan yang diperoleh masyarakat yang tahan terhadap oxacillin / methicillin biasanya multi-tahan - mereka tahan terhadap semua beta-laktam lain, dan sering terhadap makrolida, aminoglikosida, fluoroquinolones. Ubat pilihan untuk jangkitan MRSA - vancomycin atau linezolid.

Nafcillin sedikit lebih aktif daripada oxacillin dan penisilin lain yang tahan penisilin (tetapi kurang aktif daripada benzylpenicillin). Nafcillin menembusi BBB (kepekatannya dalam cecair serebrospinal cukup untuk rawatan meningitis staphylococcal), diekskresikan terutamanya pada hempedu (kepekatan maksimum pada hempedu jauh lebih tinggi daripada pada serum), pada tahap yang lebih rendah - oleh buah pinggang. Pentadbiran oral dan parenteral mungkin.

Amidinopenicillins Adakah penisilin dengan spektrum tindakan yang sempit, tetapi dengan aktiviti utama terhadap enterobacteria gram-negatif. Persediaan amidinopenicillin (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin) tidak didaftarkan di Rusia.

Penisilin spektrum luas

Mengikut klasifikasi yang diberikan oleh D.A. Kharkevich, antibiotik spektrum luas semisintetik dibahagikan kepada kumpulan berikut:

I. Ubat yang tidak mempengaruhi Pseudomonas aeruginosa:

- Aminopenicillins: ampisilin, amoksisilin.

II. Dadah aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa:

- Carboxypenicillins: carbenicillin, ticarcillin, carphecillin;

- Ureidopenicillins: piperacillin, azlocillin, mezlocillin.

Aminopenicillins - antibiotik spektrum luas. Kesemuanya dimusnahkan oleh beta-laktamase kedua-dua bakteria gram positif dan gram negatif..

Dalam amalan perubatan, amoksisilin, ampisilin digunakan secara meluas. Ampicillin adalah pengasas kumpulan aminopenicillin. Berkaitan dengan bakteria gram positif, ampisilin, seperti semua penisilin semi-sintetik, lebih rendah dalam aktiviti daripada benzilpenisilin, tetapi lebih tinggi daripada oksasilin.

Ampisilin dan amoksisilin mempunyai spektrum tindakan yang serupa. Berbanding dengan penisilin semula jadi, spektrum antimikrobial ampisilin dan amoksisilin meluas ke strain enterobacteria sensitif, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; lebih baik daripada penisilin semula jadi terhadap Listeria monocytogenes dan enterococci sensitif.

Dari semua beta-laktam oral, amoksisilin mempunyai aktiviti tertinggi terhadap Streptococcus pneumoniae yang tahan terhadap penisilin semula jadi.

Ampicillin tidak berkesan terhadap strain pembentuk penisilin Staphylococcus spp., Semua strain Pseudomonas aeruginosa, kebanyakan strain Enterobacter spp., Proteus vulgaris (positif indole).

Ubat gabungan boleh didapati, contohnya Ampiox (ampicillin + oxacillin). Kombinasi ampisilin atau benzilpenisilin dengan oksasilin adalah rasional, kerana spektrum tindakan dengan kombinasi ini menjadi lebih luas.

Perbezaan antara amoksisilin (yang merupakan salah satu antibiotik oral utama) dari ampisilin adalah profil farmakokinetiknya: apabila diambil secara oral, amoksisilin lebih cepat dan diserap dengan baik di dalam usus (75-90%) daripada ampisilin (35-50%), ketersediaan bio tidak bergantung pada pengambilan makanan... Amoksisilin menembusi lebih baik ke dalam beberapa tisu, termasuk. ke dalam sistem bronkopulmonari, di mana kepekatannya 2 kali lebih tinggi daripada kepekatan dalam darah.

Perbezaan yang paling ketara dalam parameter farmakokinetik aminopenicillins dari benzylpenicillin:

- kemungkinan pelantikan di dalam;

- pengikatan yang tidak signifikan terhadap protein plasma - 80% aminopenicillin kekal dalam darah dalam bentuk bebas - dan penembusan yang baik ke dalam tisu dan cecair badan (dengan meningitis, kepekatan dalam cecair serebrospinal dapat menjadi 70-95% kepekatan dalam darah);

- kekerapan menetapkan ubat gabungan - 2-3 kali sehari.

Petunjuk utama untuk pelantikan aminopenicillin adalah jangkitan pada saluran pernafasan atas dan organ ENT, jangkitan pada buah pinggang dan saluran kencing, jangkitan saluran gastrousus, pembasmian Helicobacter pylori (amoxicillin), meningitis.

Ciri tindakan aminopenicillin yang tidak diingini adalah perkembangan ruam "ampisilin", yang merupakan ruam makulopapular yang tidak alergi, yang cepat hilang apabila ubat dihentikan.

Salah satu kontraindikasi untuk pelantikan aminopenicillins adalah mononukleosis berjangkit.

Penisilin antipseudomonal

Ini termasuk carboxypenicillins (karbenicillin, ticarcillin) dan ureidopenicillins (azlocillin, piperacillin).

Carboxypenicillins Adakah antibiotik yang mempunyai spektrum tindakan antimikroba serupa dengan aminopenicillins (kecuali untuk tindakan pada Pseudomonas aeruginosa). Carbenicillin - penisilin antipseudomonal pertama, lebih rendah daripada aktiviti dengan penisilin antipseudomonal lain. Carboxypenicillins bertindak pada spesies Pseudomonas aeruginosa dan Proteus positif indole (Proteus spp.), Tahan terhadap ampisilin dan aminopenilin lain. Kepentingan klinikal karboksipenilin kini berkurang. Walaupun mereka mempunyai spektrum tindakan yang luas, mereka tidak aktif melawan kebanyakan strain Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Hampir tidak melalui BBB. Pelbagai janji temu - 4 kali sehari. Rintangan sekunder mikroorganisma berkembang pesat.

Ureidopenicillins - Ini juga antibiotik antipseudomonal, spektrum tindakannya bertepatan dengan karboksipenilin. Dadah yang paling aktif dalam kumpulan ini adalah piperacillin. Daripada ubat-ubatan kumpulan ini, hanya azlocillin yang mengekalkan kepentingannya dalam amalan perubatan..

Ureidopenicillins lebih aktif daripada carboxypenicillins terhadap Pseudomonas aeruginosa. Mereka juga digunakan dalam rawatan jangkitan yang disebabkan oleh Klebsiella spp..

Semua penisilin antipseudomonal dimusnahkan oleh beta-lactamases.

Ciri farmakokinetik ureidopenicillins:

- diberikan secara parenteral (i / m dan i / v);

- bukan sahaja buah pinggang, tetapi juga hati terlibat dalam perkumuhan;

- kekerapan permohonan - 3 kali sehari;

- ketahanan bakteria sekunder berkembang dengan cepat.

Oleh kerana kemunculan strain dengan daya tahan yang tinggi terhadap penisilin antipseudomonal dan kekurangan kelebihan berbanding antibiotik lain, penisilin antipseudomonal secara praktiknya kehilangan nilainya.

Petunjuk utama bagi kedua-dua kumpulan penisilin antipseudomonal ini adalah jangkitan nosokomial yang disebabkan oleh strain Pseudomonas aeruginosa yang rentan, dalam kombinasi dengan aminoglikosida dan fluoroquinolones.

Penisilin dan antibiotik beta-laktam lain mempunyai aktiviti antimikroba yang tinggi, tetapi banyak di antaranya dapat mengembangkan daya tahan mikroorganisma.

Rintangan ini disebabkan oleh kemampuan mikroorganisma menghasilkan enzim tertentu - beta-lactamases (penisilininase), yang memusnahkan (menghidrolisis) cincin beta-laktam penisilin, yang menghilangkan mereka dari aktiviti antibakteria dan membawa kepada pengembangan strain mikroorganisma tahan.

Sebilangan penisilin separa sintetik tahan terhadap beta-laktamase. Sebagai tambahan, untuk mengatasi daya tahan yang diperoleh, sebatian telah dikembangkan yang mampu menghambat aktiviti enzim ini, yang disebut. perencat beta-laktamase. Mereka digunakan untuk membuat penisilin terlindung.

Inhibitor beta-laktamase, seperti penisilin, adalah sebatian beta-laktam, tetapi mereka sendiri mempunyai aktiviti antibakteria yang minimum. Bahan-bahan ini mengikat beta-laktamase secara tidak dapat dipulihkan dan mematikan enzim-enzim ini, dengan itu melindungi antibiotik beta-laktam daripada hidrolisis. Inhibitor beta-laktamase paling aktif terhadap beta-laktamase yang dikodkan oleh gen plasmid.

Penisilin yang dilindungi oleh perencat adalah gabungan antibiotik penisilin dengan perencat beta-laktamase tertentu (asid clavulanic, sulbactam, tazobactam). Inhibitor beta-laktamase tidak digunakan sendiri, tetapi digunakan dalam kombinasi dengan beta-laktam. Gabungan ini meningkatkan daya tahan antibiotik dan aktivitinya terhadap mikroorganisma yang menghasilkan enzim ini (beta-lactamases): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Ana. h. Bacteroides fragilis. Akibatnya, strain mikroorganisma yang tahan terhadap penisilin menjadi sensitif terhadap ubat gabungan. Spektrum aktiviti antibakteria beta-laktam yang dilindungi inhibitor sesuai dengan spektrum penisilin yang terkandung dalam komposisi mereka, hanya tahap ketahanan yang diperoleh berbeza. Penisilin terlindung digunakan untuk merawat jangkitan dari pelbagai tempat dan untuk profilaksis perioperatif dalam pembedahan perut.

Penisilin yang dilindungi perencat termasuk amoksisilin / klavulanat, ampisilin / sulbaktam, amoksisilin / sulbaktam, piperasilin / tazobactam, ticarcillin / clavulanate. Ticarcilin / clavulanate mempunyai aktiviti antipseudomonal dan aktif melawan Stenotrophomonas maltophilia. Sulbactam mempunyai aktiviti antibakteria tersendiri terhadap cocci gram-negatif dari keluarga Neisseriaceae dan keluarga bakteria bukan fermentasi Acinetobacter.

Petunjuk untuk penggunaan penisilin

Penisilin digunakan untuk jangkitan yang disebabkan oleh patogen yang sensitif terhadapnya. Selalunya ia digunakan untuk jangkitan saluran pernafasan atas, dalam rawatan angina, demam merah, otitis media, sepsis, sifilis, gonorea, jangkitan saluran gastrousus, jangkitan saluran kencing, dll..

Penisilin hanya boleh digunakan seperti yang diarahkan dan di bawah pengawasan perubatan. Perlu diingat bahawa penggunaan dos penisilin yang tidak mencukupi (serta antibiotik lain) atau penamatan rawatan yang terlalu awal dapat menyebabkan perkembangan strain mikroorganisma tahan (terutama penisilin semula jadi). Sekiranya daya tahan berkembang, terapi dengan antibiotik lain harus diteruskan.

Penggunaan penisilin dalam oftalmologi. Dalam oftalmologi, penisilin digunakan secara topikal dalam bentuk suntikan, subconjunctival dan suntikan intravitreal. Penisilin tidak melepasi halangan darah-oftalmik dengan baik. Terhadap latar belakang proses keradangan, penembusan mereka ke dalam struktur dalaman mata meningkat dan kepekatan di dalamnya mencapai yang penting secara terapi. Oleh itu, apabila dimasukkan ke dalam kantung konjungtiva, kepekatan terapi penisilin ditentukan dalam stroma kornea; apabila digunakan secara topikal, praktikalnya tidak menembusi ke dalam kelembapan ruang anterior. Dengan pentadbiran subkonjungtiva, ubat ditentukan di kornea dan kelembapan ruang anterior mata, di vitreous - kepekatan di bawah terapi.

Penyelesaian topikal disediakan mengikut tempo. Penisilin digunakan untuk rawatan konjungtivitis gonokokus (benzylpenicillin), keratitis (ampicillin, benzylpenicillin, oxacillin, piperacillin, etc.), canaliculitis, terutama disebabkan oleh actinomycetes (benzylpenicillin, phenoxymethylpenicillin / phy dll) dan penyakit mata yang lain. Selain itu, penisilin digunakan untuk mencegah komplikasi berjangkit pada kelopak mata dan kecederaan orbit, terutamanya apabila badan asing menembusi ke dalam tisu orbital (ampicillin / clavulanate, ampicillin / sulbactam, dll.).

Penggunaan penisilin dalam amalan urologi. Dalam amalan urologi, antibiotik-penisilin digunakan secara meluas untuk ubat terlindung perencat (penggunaan penisilin semula jadi, serta penggunaan penisilin semi-sintetik sebagai ubat pilihan dianggap tidak dibenarkan kerana tahap ketahanan yang tinggi terhadap strain uropatogenik.

Kesan sampingan dan toksik penisilin. Penisilin mempunyai ketoksikan paling rendah di antara antibiotik dan pelbagai tindakan terapeutik (terutamanya yang semula jadi). Sebilangan besar kesan sampingan yang serius berkaitan dengan hipersensitiviti terhadapnya. Reaksi alergi diperhatikan pada sebilangan besar pesakit (menurut pelbagai sumber, dari 1 hingga 10%). Penisilin lebih cenderung daripada ubat-ubatan kumpulan farmakologi lain yang menyebabkan alahan ubat. Pada pesakit dengan riwayat reaksi alergi terhadap pemberian penisilin, dengan penggunaan berikutnya, reaksi ini dicatat pada 10-15% kes. Kurang daripada 1% orang yang tidak pernah mengalami reaksi seperti ini mengalami reaksi alergi terhadap penisilin semasa diberikan semula.

Penisilin boleh menyebabkan reaksi alergi dalam dos dan bentuk dos apa pun.

Semasa menggunakan penisilin, reaksi alahan segera dan lambat mungkin berlaku. Dipercayai bahawa reaksi alergi terhadap penisilin terutama berkaitan dengan produk perantaraan metabolisme mereka - kumpulan penisilin. Ia dipanggil penentu antigenik yang besar dan terbentuk ketika cincin beta-laktam pecah. Penentu antigenik kecil penisilin termasuk, khususnya, molekul penisilin yang tidak berubah, benzylpenicilloate. Mereka terbentuk secara in vivo, tetapi juga dikesan dalam larutan penisilin yang disediakan untuk pentadbiran. Adalah dipercayai bahawa reaksi alergi awal terhadap penisilin dimediasi terutamanya oleh antibodi IgE kepada penentu antigenik kecil, tertunda dan terlambat (urtikaria) - biasanya antibodi IgE terhadap penentu antigenik yang besar.

Reaksi hipersensitiviti disebabkan oleh pembentukan antibodi dalam badan dan biasanya berlaku beberapa hari selepas permulaan penggunaan penisilin (waktunya boleh berkisar antara beberapa minit hingga beberapa minggu). Dalam beberapa kes, reaksi alahan ditunjukkan dalam bentuk ruam kulit, dermatitis, demam. Dalam kes yang lebih teruk, reaksi ini ditunjukkan oleh edema selaput lendir, artritis, arthralgia, kerosakan buah pinggang, dan gangguan lain. Kemungkinan kejutan anaphylactic, bronkospasme, sakit perut, edema serebrum dan manifestasi lain.

Reaksi alergi yang teruk adalah kontraindikasi mutlak untuk pentadbiran penisilin selanjutnya. Pesakit perlu dijelaskan bahawa walaupun sebilangan kecil penisilin yang dimakan dengan makanan atau semasa ujian kulit boleh membawa maut untuknya.

Kadang-kadang satu-satunya gejala reaksi alergi terhadap penisilin adalah demam (ia berterusan, berhenti atau berselang-seling, kadang-kadang disertai dengan menggigil). Demam biasanya hilang dalam 1-1,5 hari setelah penarikan dadah, tetapi kadang-kadang boleh berlanjutan selama beberapa hari.

Semua penisilin dicirikan oleh kepekaan silang dan tindak balas alahan silang. Sebarang penyediaan yang mengandungi penisilin, termasuk kosmetik dan makanan, boleh menyebabkan kepekaan.

Penisilin boleh menyebabkan pelbagai kesan sampingan dan toksik yang tidak alergi. Ini termasuk: apabila diambil secara lisan - kesan menjengkelkan, termasuk. glossitis, stomatitis, loya, cirit-birit; dengan pentadbiran i / m - kesakitan, penyusupan, nekrosis otot aseptik; dengan pentadbiran intravena - phlebitis, trombophlebitis.

Peningkatan kegembiraan refleks sistem saraf pusat adalah mungkin. Apabila menggunakan dos yang tinggi, kesan neurotoksik mungkin berlaku: halusinasi, kecelaruan, penurunan tekanan darah, kejang. Kejang lebih cenderung pada pesakit yang menerima penisilin dosis tinggi dan / atau pada pesakit dengan fungsi hati yang teruk. Kerana risiko reaksi neurotoksik yang teruk, penisilin tidak boleh diberikan endolumbar (kecuali garam natrium benzylpenicillin, yang diberikan dengan sangat berhati-hati, atas sebab kesihatan).

Semasa mengubati penisilin, adalah mungkin untuk mengembangkan superinfeksi, kandidiasis rongga mulut, vagina, dysbiosis usus. Penisilin (biasanya ampisilin) ​​boleh menyebabkan cirit-birit yang berkaitan dengan antibiotik.

Penggunaan ampisilin menyebabkan munculnya ruam "ampisilin" (pada 5-10% pesakit), disertai dengan gatal, demam. Kesan sampingan ini berlaku lebih kerap pada hari ke-5-10 penggunaan dos besar ampisilin pada kanak-kanak dengan limfadenopati dan jangkitan virus atau dengan penggunaan allopurinol, serta pada hampir semua pesakit dengan mononukleosis berjangkit.

Reaksi buruk khusus dengan penggunaan bicillins adalah infiltrat tempatan dan komplikasi vaskular dalam bentuk sindrom One (iskemia dan gangren ekstremitas apabila disuntik secara tidak sengaja ke dalam arteri) atau Nicolaou (embolisme saluran paru dan serebrum ketika memasuki vena).

Apabila menggunakan oxacillin, hematuria, proteinuria, nefritis interstisial adalah mungkin. Penggunaan penisilin antipseudomonal (carboxypenicillins, ureidopenicillins) boleh disertai dengan kemunculan reaksi alergi, gejala neurotoksisitas, nefritis interstitial akut, dysbiosis, trombositopenia, neutropenia, leukopenia, eosinofilia. Semasa menggunakan karbenicillin, sindrom hemoragik adalah mungkin. Ubat gabungan yang mengandungi asid clavulanic boleh menyebabkan kerosakan hati akut.

Permohonan semasa mengandung. Penisilin melintasi plasenta. Walaupun tidak ada kajian keselamatan yang mencukupi dan terkawal pada manusia, penisilin, termasuk. dilindungi perencat, digunakan secara meluas pada wanita hamil, tanpa komplikasi.

Dalam kajian mengenai haiwan makmal dengan pengenalan penisilin dalam dos 2–25 (untuk penisilin berbeza) melebihi yang terapeutik, tidak ada gangguan kesuburan dan tidak ada kesan pada fungsi pembiakan. Tidak ada sifat teratogenik, mutagenik, atau embriooksik yang dikenal pasti ketika penisilin diberikan kepada haiwan.

Sesuai dengan cadangan FDA (Pentadbiran Makanan dan Dadah) yang diiktiraf secara global yang menentukan kemungkinan menggunakan ubat semasa kehamilan, ubat-ubatan kumpulan penisilin dari segi kesannya terhadap janin tergolong dalam kategori FDA B (kajian pembiakan haiwan tidak menunjukkan kesan buruk ubat pada janin, tetapi memadai dan tidak ada kajian terkawal pada wanita hamil).

Semasa menetapkan penisilin semasa kehamilan, usia kehamilan harus diambil kira (seperti cara lain). Semasa terapi, perlu memantau keadaan ibu dan janin dengan ketat..

Permohonan semasa menyusu. Penisilin masuk ke dalam susu ibu. Walaupun komplikasi ketara pada manusia belum dilaporkan, penggunaan penisilin oleh ibu menyusu dapat menyebabkan kepekaan pada anak, perubahan mikroflora usus, cirit-birit, perkembangan kandidiasis dan kemunculan ruam kulit pada bayi.

Pediatrik. Semasa menggunakan penisilin pada kanak-kanak, masalah pediatrik tertentu belum didaftarkan, namun, harus diingat bahawa fungsi ginjal yang tidak berkembang dengan baik pada bayi baru lahir dan anak kecil dapat menyebabkan pengumpulan penisilin (dalam hal ini, terdapat peningkatan risiko tindakan neurotoksik dengan perkembangan kejang).

Geriatrik. Tidak ada masalah geriatrik tertentu yang dilaporkan dengan penisilin. Walau bagaimanapun, perlu diingat bahawa orang tua lebih cenderung mengalami gangguan ginjal yang berkaitan dengan usia, dan oleh itu mungkin diperlukan penyesuaian dos..

Gangguan fungsi buah pinggang dan hati. Dalam kekurangan buah pinggang / hepatik, pengumpulan mungkin berlaku. Dengan kegagalan buah pinggang dan / atau hati yang sederhana hingga teruk, penyesuaian dos dan peningkatan selang antara suntikan antibiotik diperlukan.

Interaksi penisilin dengan ubat lain. Antibiotik bakteria (termasuk cephalosporins, cycloserine, vancomycin, rifampicin, aminoglycosides) mempunyai kesan sinergi, antibiotik bakteriostatik (termasuk macrolides, chloramphenicol, lincosamides, tetracyclines) bersifat antagonis. Perhatian mesti diambil semasa menggabungkan penisilin Pseudomonas aeruginosa dengan antikoagulan dan agen antiplatelet (potensi risiko peningkatan pendarahan). Tidak digalakkan menggabungkan penisilin dengan trombolitik. Apabila digabungkan dengan sulfonamida, kesan bakteria boleh menjadi lemah. Penisilin oral dapat mengurangkan keberkesanan kontraseptif oral kerana peredaran estrogen enterohepatik yang terganggu. Penisilin dapat melambatkan perkumuhan methotrexate dari badan (menghalang rembesan tubular). Apabila ampisilin digabungkan dengan allopurinol, kemungkinan ruam kulit meningkat. Penggunaan garam kalium benzylpenicillin dalam dos yang tinggi dalam kombinasi dengan diuretik kalium, suplemen kalium atau perencat ACE meningkatkan risiko hiperkalemia. Penisilin secara farmasi tidak sesuai dengan aminoglikosida.

Kerana dengan pemberian antibiotik oral yang berpanjangan, mikroflora usus yang menghasilkan vitamin B dapat ditekan1, DALAM6, DALAM12, PP, disarankan bagi pesakit untuk meresepkan vitamin B untuk pencegahan hipovitaminosis.

Sebagai kesimpulan, perlu diperhatikan bahawa penisilin adalah sekumpulan besar antibiotik semula jadi dan semi-sintetik dengan kesan bakteria. Kesan antibakteria dikaitkan dengan pelanggaran sintesis peptidoglikan dinding sel. Kesannya disebabkan oleh penonaktifan enzim transpeptidase, salah satu protein pengikat penisilin yang terletak di membran dalaman dinding sel bakteria, yang mengambil bahagian pada tahap akhir sintesisnya. Perbezaan antara penisilin dikaitkan dengan keanehan spektrum tindakannya, sifat farmakokinetik dan spektrum kesan yang tidak diingini..

Selama beberapa dekad penggunaan penisilin yang berjaya, masalah timbul kerana penyalahgunaannya. Oleh itu, pemberian profilaksis penisilin yang berisiko mendapat jangkitan bakteria sering kali tidak masuk akal. Rejimen rawatan yang tidak betul - pemilihan dos yang tidak betul (terlalu tinggi atau terlalu rendah) dan kekerapan pemberian boleh menyebabkan perkembangan kesan sampingan, penurunan keberkesanan dan perkembangan ketahanan terhadap ubat.

Jadi, pada masa ini, kebanyakan strain Staphylococcus spp. tahan terhadap penisilin semula jadi. Kadar pengesanan strain tahan Neisseria gonorrhoeae telah meningkat dalam beberapa tahun kebelakangan.

Mekanisme utama ketahanan yang diperoleh terhadap penisilin dikaitkan dengan pengeluaran beta-laktamase. Untuk mengatasi rintangan yang diperoleh, yang tersebar luas di kalangan mikroorganisma, sebatian telah dikembangkan yang mampu menekan aktiviti enzim ini, yang disebut. perencat beta-laktamase - asid clavulanic (clavulanate), sulbactam dan tazobactam. Mereka digunakan untuk membuat penisilin gabungan (dilindungi perencat).

Perlu diingat bahawa pilihan ubat antibakteria satu atau lain, termasuk penisilin, semestinya disebabkan oleh kepekaan patogen yang menyebabkan penyakit itu, serta ketiadaan kontraindikasi terhadap pelantikannya.

Penisilin adalah antibiotik pertama yang digunakan dalam amalan klinikal. Walaupun terdapat pelbagai agen antimikroba moden, termasuk. cephalosporins, macrolides, fluoroquinolones, penisilin hingga hari ini tetap menjadi salah satu kumpulan utama agen antibakteria yang digunakan dalam rawatan penyakit berjangkit.